GsMTx4 është një peptid 35-aminoacidesh me katër lidhje disulfide që formojnë një motiv të nyjës cisteine, i cili është një tipar i zakonshëm strukturor i shumë peptideve të helmit të merimangës që japin stabilitet dhe specifikë.Mekanizmi i veprimit të GsMTx4 nuk është sqaruar plotësisht, por besohet se ai lidhet me domenet jashtëqelizore ose transmembranore të MSC-ve kationike dhe bllokon hapjen ose hyrjen e poreve të tyre duke ndryshuar konformimin ose tensionin e membranës.GsMTx4 është treguar se frenon disa MSC kationike me selektivitet dhe fuqi të ndryshme.Për shembull, GsMTx4 frenon TRPC1 me një IC50 prej 0,5 μM, TRPC6 me një IC50 prej 0,2 μM, Piezo1 me një IC50 prej 0,8 μM, Piezo2 me një IC50 prej 0,3 μM, por nuk ka efekt në përqendrimin TRPV1 ose TRPV1 deri në TRPV μM.(Bae C et al 2011, Biokimi)
GsMTx4 është përdorur si një mjet farmakologjik për të studiuar funksionin dhe rregullimin e MSC-ve kationike në lloje dhe inde të ndryshme qelizash.Disa nga shembujt janë:
GsMTx4 mund të bllokojë MSC-të që aktivizohen duke u shtrirë në astrocite, qelizat kardiake, qelizat e muskujve të lëmuar dhe qelizat e muskujve skeletorë.Astrocitet janë qeliza në formë ylli që mbështesin trurin dhe palcën kurrizore.Qelizat kardiake janë qelizat që përbëjnë muskulin e zemrës.Qelizat e muskujve të lëmuar janë qelizat që kontrollojnë lëvizjen e organeve si stomaku dhe enët e gjakut.Qelizat e muskujve skeletorë janë qelizat që mundësojnë lëvizjen e vullnetshme të trupit.Duke bllokuar MSC-të në këto qeliza, GsMTx4 mund të ndryshojë vetitë e tyre elektrike, nivelet e kalciumit, tkurrjen dhe relaksimin dhe shprehjen e gjeneve.Këto ndryshime mund të ndikojnë në mënyrën se si këto qeliza funksionojnë normalisht ose në kushte sëmundjeje (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biochemistry 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 gjithashtu mund të bllokojë një lloj të veçantë MSC të quajtur TACAN, i cili është i përfshirë në përgjigjen e dhimbjes.TACAN është një kanal që shprehet në qelizat nervore që ndjejnë dhimbjen.TACAN aktivizohet nga stimuj mekanikë, si presioni ose shtrëngimi, dhe shkakton ndjesi dhimbjeje.GsMTx4 mund të zvogëlojë aktivitetin e TACAN dhe të ulë sjelljen e dhimbjes në modelet e kafshëve të dhimbjes mekanike (Wetzel et al., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013)
GsMTx4 mund të mbrojë astrocitet nga toksiciteti i shkaktuar nga një molekulë e quajtur lizofosfatidilkolina (LPC), e cila është një ndërmjetës lipidësh që shkakton dëmtim të trurit dhe palcës kurrizore.LPC mund të aktivizojë MSC në astrocite dhe të bëjë që ato të marrin shumë kalcium, gjë që çon në stres oksidativ dhe vdekje të qelizave.GsMTx4 mund të parandalojë LPC nga aktivizimi i MSC-ve në astrocite dhe t'i mbrojë ato nga toksiciteti.GsMTx4 gjithashtu mund të zvogëlojë dëmtimin e trurit dhe të përmirësojë funksionin neurologjik te minjtë që janë injektuar me LPC (Gottlieb et al., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang et al., Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4 mund të modulojë diferencimin e qelizave burimore nervore duke bllokuar një lloj specifik të MSC të quajtur Piezo1, i cili shprehet në qelizat burimore nervore.Qelizat burimore nervore janë qeliza që mund të krijojnë neurone të reja ose lloje të tjera të qelizave të trurit.Piezo1 është një kanal që aktivizohet nga sinjalet mekanike nga mjedisi, si ngurtësia ose presioni, dhe ndikon në mënyrën se si qelizat burimore nervore vendosin se çfarë lloj qelize do të bëhen.GsMTx4 mund të ndërhyjë në aktivitetin Piezo1 dhe të ndryshojë diferencimin e qelizave burimore nervore nga neuronet në astrocite (Pathak et al., Journal of Cell Science 2014; Lou et al., Cell Reports 2016)
Ne jemi një prodhues i polipeptideve në Kinë, me përvojë disa vjeçare në prodhimin e polipeptideve.Hangzhou Taijia Biotech Co, Ltd. është një prodhues profesionist i lëndëve të para polipeptide, i cili mund të sigurojë dhjetëra mijëra lëndë të para polipeptide dhe gjithashtu mund të personalizohet sipas nevojave.Cilësia e produkteve polipeptide është e shkëlqyer, dhe pastërtia mund të arrijë 98%, gjë që është njohur nga përdoruesit në të gjithë botën. Mirë se vini të konsultoheni me ne.
