Retatrutide është një peptid i ri sintetik që është krijuar për të aktivizuar njëkohësisht tre receptorë kyç të përfshirë në homeostazën e glukozës dhe ekuilibrin e energjisë: receptorin e glukagonit (GCGR), receptorin polipeptid insulinotropik të varur nga glukoza (GIPR) dhe glukagonit (receptor peptid-1-LP). 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Duke synuar këta receptorë, retatrutide imiton efektet e ligandëve të tyre përkatës endogjenë, glukagonit, GIP dhe GLP-1, të cilët janë hormone që rregullojnë metabolizmin e glukozës dhe peshën e trupit në inde të ndryshme, si pankreasi, mëlçia, truri, indi dhjamor dhe gastrointestinal. trakt (Drucker, 2023, Nature).
Ndryshe nga ligandët endogjenë, të cilët kanë gjysmë jetë të shkurtër, degradim të shpejtë nga enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) dhe efekte anësore të padëshirueshme, si hipoglikemia dhe nauzeja (Drucker, 2023, Nature), retatrutide është projektuar për të kapërcyer këto kufizimet.Retatrutide është një peptid i bashkuar i përbërë nga një sekuencë glukagoni e modifikuar e lidhur me një sekuencë të modifikuar GLP-1 nëpërmjet një sekuence GIP (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Modifikimet përfshijnë zëvendësimet dhe fshirjet e aminoacideve që rrisin stabilitetin, fuqinë dhe selektivitetin e peptidit për të tre receptorët (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Retatrutide ka treguar veti të jashtëzakonshme farmakologjike dhe efikasitet terapeutik në obezitetin dhe diabetin e tipit 2 në studimet paraklinike dhe klinike.Në modelet shtazore të obezitetit dhe diabetit, retatrutidi ka demonstruar efekte superiore në uljen e niveleve të glukozës në gjak, stimulimin e sekretimit të insulinës, shtypjen e sekretimit të glukagonit, vonimin e zbrazjes së stomakut, reduktimin e marrjes së ushqimit dhe peshës trupore në krahasim me agonistët e vetëm ose të dyfishtë të tre receptorëve (Gault et. al., 2023, Diabeti, Obeziteti dhe Metabolizmi; Coskun et al., 2023a, Metabolizmi Molecular).Retatrutide ka përmirësuar gjithashtu profilin e lipideve, funksionin e mëlçisë, inflamacionin dhe parametrat kardiovaskular në këto kafshë (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism; Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism).
Në provat klinike njerëzore, retatrutide ka treguar gjithashtu rezultate premtuese në pacientët obezë dhe diabetikë.Retatrutide u tolerua mirë dhe tregoi efekte të varura nga doza në uljen e niveleve të glukozës në gjak, stimulimin e sekretimit të insulinës, shtypjen e sekretimit të glukagonit dhe reduktimin e oreksit në një studim të fazës 1 që përfshinte vullnetarë të shëndetshëm dhe pacientë me diabet të tipit 2 (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care ).Retatrutide arriti deri në 17.5% ulje të peshës mesatare në 24 javë në krahasim me placebo në një studim të fazës 2 që përfshin pacientë me obezitet dhe mbipeshë.Kjo humbje peshe u shoqërua me përmirësime në kontrollin e glicemisë, profilin e lipideve, funksionin e mëlçisë dhe cilësinë e jetës (rezultatet e retatrutidit të fazës 2 të Lilly të publikuara në The New England Journal of Medicine tregojnë se molekula e studimit arriti deri në 17.5% ulje të peshës mesatare në 24 javë në të rriturit me obezitet dhe mbipeshë., 2023).Retatrutide gjithashtu kishte një profil të favorshëm sigurie pa asnjë ngjarje të padëshiruar serioze ose episode të hipoglikemisë.
Figura 1. Retatrutide (LY3437943) frenon vlerën e hemoglobinës A1c (HbA1c) të glikuar (A) dhe peshën trupore (B) me kalimin e kohës.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, një roman i trefishtë GIP, GLP-1, dhe Agonisti i receptorit të glukagonit tek njerëzit me diabet të tipit 2: një provë e fazës 1b, shumëqendrore, dyfish të verbër, e kontrolluar nga placebo, e rastësishme, me doza të shumta rritëse. Lancet. 26 nëntor 2022; 400 (10366): 1869-1881.)
Retatrutide është aktualisht në zhvillim e sipër nga Eli Lilly dhe Company si një kandidat i ri për ilaçin për obezitetin dhe diabetin e tipit 2.Ai përfaqëson një qasje të re për të synuar receptorët e shumtë të përfshirë në metabolizmin e glukozës dhe ekuilibrin e energjisë me një molekulë të vetme.Retatrutide ka treguar efikasitet të jashtëzakonshëm në modelet e kafshëve dhe provat njerëzore me profile të mira sigurie dhe tolerance.Studime të mëtejshme nevojiten për të konfirmuar përfitimet afatgjata dhe rreziqet e mundshme në popullata më të mëdha dhe më të ndryshme.Retatrutide mund të ofrojë një opsion të ri për pacientët që po luftojnë me obezitetin dhe diabetin dhe kanë nevojë për trajtime më efektive.
Ne jemi një prodhues i polipeptideve në Kinë, me përvojë disa vjeçare në prodhimin e polipeptideve.Hangzhou Taijia Biotech Co, Ltd. është një prodhues profesionist i lëndëve të para polipeptide, i cili mund të sigurojë dhjetëra mijëra lëndë të para polipeptide dhe gjithashtu mund të personalizohet sipas nevojave.Cilësia e produkteve polipeptide është e shkëlqyer, dhe pastërtia mund të arrijë 98%, gjë që është njohur nga përdoruesit në të gjithë botën. Mirë se vini të konsultoheni me ne.
