Peptidi është një përbërje organike, e cila është e dehidratuar nga aminoacidet dhe përmban grupe karboksil dhe amino.Është një përbërje amfoterike.Polipeptidi është një përbërës i formuar nga aminoacide të lidhura së bashku me lidhje peptide.Është një produkt i ndërmjetëm i hidrolizës së proteinave.Formohet nga dehidratimi dhe kondensimi i 10~100 molekulave të aminoacideve dhe pesha e tij molekulare është më pak se 10000 Da.Mund të depërtojë në një membranë gjysmë të përshkueshme dhe nuk precipitohet nga acidi trikloroacetik dhe sulfati i amonit, duke përfshirë peptide bioaktive dhe peptide sintetike artificiale.
Ilaçet polipeptide i referohen polipeptideve me efekte specifike terapeutike përmes sintezës kimike, rikombinimit të gjeneve dhe nxjerrjes së kafshëve dhe bimëve, të cilat ndahen kryesisht në polipeptide endogjene (të tilla si enkefalina dhe timozina) dhe polipeptide të tjera ekzogjene (si helmi i gjarprit dhe acidi sialik).Pesha molekulare relative e barnave polipeptide është midis barnave proteinike dhe ilaçeve mikromolekulare, gjë që ka avantazhet e barnave mikromolekulare dhe ilaçeve proteinike.Krahasuar me barnat me mikromolekula, barnat polipeptide kanë aktivitet të lartë biologjik dhe specifikë të fortë.Krahasuar me ilaçet proteinike, barnat polipeptide kanë stabilitet më të mirë, imunogjenitet të ulët, pastërti të lartë dhe kosto relativisht të ulët.
Polipeptidi mund të përthithet drejtpërdrejt dhe në mënyrë aktive nga trupi, dhe shpejtësia e përthithjes është e shpejtë, dhe përthithja e polipeptidit ka përparësi.Përveç kësaj, peptidet jo vetëm që mund të bartin lëndë ushqyese, por edhe të transmetojnë informacion qelizor për të komanduar nervat.Barnat polipeptide kanë karakteristikat e aktivitetit të lartë, selektivitetit të lartë, toksicitetit të ulët dhe afinitetit të lartë të objektivit, por në të njëjtën kohë, ato kanë edhe disavantazhet e gjysmë-jetës së shkurtër, përshkueshmërisë së dobët të membranës qelizore dhe rrugës së vetme të administrimit.
Duke pasur parasysh mangësitë e barnave polipeptide, studiuesit kanë bërë përpjekje të pandërprera në rrugën e optimizimit të peptideve për të përmirësuar disponueshmërinë biologjike të barnave polipeptide.Ciklizimi i peptideve është një nga metodat për të optimizuar peptidet dhe zhvillimi i peptideve ciklike ka sjellë fillimin e barnave polipeptide.Peptidet ciklike janë të dobishme për mjekësinë për shkak të stabilitetit të tyre të shkëlqyer metabolik, selektivitetit dhe afinitetit, përshkueshmërisë së membranës qelizore dhe disponueshmërisë orale.Peptidet ciklike kanë aktivitete biologjike si kundër kancerit, kundër infeksionit, kundër kërpudhave dhe anti-viruseve, dhe janë molekula ilaçesh shumë premtuese.Vitet e fundit, medikamentet peptide ciklike kanë tërhequr vëmendje të madhe dhe kompanitë farmaceutike kanë ndjekur trendin e zhvillimit inovativ të barnave dhe kanë vendosur gjurmët e barnave peptidike ciklike njëra pas tjetrës.
Dr. Chen Shiyu nga Instituti i Farmakologjisë së Shangait, Akademia Kineze e Shkencave prezantoi barnat peptide ciklike të miratuara nga viti 2001 deri në 2021 në barnat e tij peptide ciklike të miratuara në dy barnat e fundit.Në 20 vitet e fundit, ka 18 lloje të barnave peptide ciklike në treg, ndër të cilat numri i peptideve ciklike që veprojnë në sintezën e murit qelizor dhe objektivat e β-1,3-glukanazës është më i madhi, me 3 lloje secili.Ilaçet peptide ciklike të miratuara mbulojnë anti-infeksionin, sistemin endokrin, sistemin tretës, metabolizmin, tumorin/imunitetin dhe sistemin nervor qendror, ndër të cilët barnat anti-infeksion dhe peptidet ciklike endokrine përbëjnë 66.7%.Për sa i përket llojeve të ciklizimit, ka shumë ilaçe peptide ciklike të ciklizuara nga lidhjet disulfide dhe të ciklizuara nga lidhjet amide, dhe përkatësisht 7 dhe 6 ilaçe janë miratuar.
Koha e postimit: Shtator-18-2023